报告

Foldamer模板催化的大环形成

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科学 2019年12月20日:
卷 366,第6472版,第1528-1531页
DOI:10.1126 / science.aax7344

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宏环变得容易

大环是具有12个或12个以上原子的大环的分子,由于分子内环化作用难以产生,因为松散的末端往往会与另一个分子结合而不是自身折叠。 Girvin 等。 他们确定了一种折叠剂(一种短的结构化肽),可以通过模板化的羟醛缩合反应使松散的二醛底物环化(请参见GutiérrezCollar和Gulder的《透视》)。 折叠架内残基的变化表明其螺旋结构有助于定位对催化至关重要的胺官能团。 作者制备了具有各种环尺寸的分子,并开发了具有22个成员环的大环天然产物鲁棒酚的合成方法。

科学 ,本期p。 1528 ; 另请参见 1454

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